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Edição 105 | EXPEDIENTE
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  Quanto menos, melhor
Conheça as novas drogas que podem ser tomadas com intervalos maiores e, assim, melhorar a vida do paciente

Por Ivonete Lucirio

Um paciente que se descobrisse portador do vírus da Aids, há pouco mais de uma década iniciava seu tratamento tomando cerca de 30 comprimidos por dia. Era uma verdadeira tortura. “Sentia-me como se estivesse comendo um cachorro vivo, e este cachorro me comia por dentro”, descreveu o cantor e compositor Renato Russo, que faleceu vítima da doença. “Os esquemas terapêuticos são variados, dependendo da fase da doença.

O número de comprimidos ou até o medicamento injetável dependem de cada esquema”, diz o infectologista David Uip, diretor do Instituto de Infectologia Emílio Ribas, em São Paulo. Mas não se pode negar que, hoje, a situação já melhorou bastante: no geral, para se combater o HIV são necessários três comprimidos, duas vezes ao dia.

O coquetel contra a Aids é apenas um exemplo de uma tendência da indústria farmacêutica: reduzir cada vez mais o número de vezes que uma droga precisa ser tomada por dia, até se chegar a extremos em que remédios possam ser ingeridos uma vez ao ano e com a mesma eficácia das drágeas diárias. “O objetivo médico e da indústria farmacêutica é ministrar o menor número de comprimidos, em doses cada vez mais espaçadas, com reduzidos efeitos adversos”, explica Uip.

Essa tendência não significa que haja uma redução na dosagem, que continua sendo a mesma – para garantir a eficiência do tratamento e também o grau de toxicidade. O que muda é a posologia (o número de vezes que cada medicamento deve ser ingerido). “O objetivo principal é tornar o tratamento menos penoso para o paciente e, assim, aumentar a aderência”, explica André Feher, diretor médico do laboratório Novartis. Ou seja, garantir que a droga será tomada pelo tempo certo, exatamente como o médico indicou. “Quando temos uma sinusite é preciso tomar a antibiótico de 8 em 8 horas por 14 dias.

No início, o paciente cumpre o cronograma direitinho. Mas, por volta do quarto dia, quando os sintomas diminuem, a pessoa para de tomar o remédio”, explica o cardiologista Sandrigo Mangini, do Hospital Israelita Albert Einstein. “Imagine como isso se complica no caso de doenças assintomáticas, como hipertensão arterial e aterioesclerose, que exigem um tratamento longo. Diante de uma grande quantidade de comprimidos, fica difícil manter a regularidade”. Nesses casos, reduzir a posologia é ainda mais importante.

Quem aderiu à novidade

Um dos primeiros medicamentos a seguir essa linha do “menos é melhor” foi o interferon. Usado para tratar doenças infecciosas causadas por vírus (especialmente a hepatite C), o fármaco deve ser tomado em uma única dose ao dia, três vezes por semana. O interferon é uma proteína normalmente produzida pelo organismo. Mas já foi sintetizado pela indústria, para ser usado no tratamento de doenças. O problema são os efeitos colaterais. Entre eles, a disfunção erétil. Há cerca de dez anos foi desenvolvida uma nova versão do interferon, chamada peginterferon, ministrada apenas uma vez por semana. Com isso, além do conforto de não ter que tomar a droga todos os dias, diminuem, também, os efeitos colaterais.

O segredo para a redução da posologia está no polietilenoglicol (daí a sigla “peg”). Essa substância sintética tem vários usos (por exemplo, lubrificar camisinhas). Quando anexada a drogas feitas à base de proteínas, o peg permite um tráfego mais duradouro do medicamento pela corrente sanguínea, antes de ser excretado. Isso faz com que ele aja por mais tempo no organismo sem aumentar sua toxicidade. Por isso, o aumento do intervalo, entre a ingestão de uma dose e outra.

Longa viagem pelo sangue

O desenvolvimento de todo remédio leva em conta as três fases pelas quais ele passa, dentro do organismo. A primeira delas é a absorção, a segunda, a metabolização (ou seja, o processo pelo qual o organismo transforma a substância da droga em algo útil ao tratamento da doença); e a terceira é a excreção. Para diminuir a posologia de um determinado medicamento, é preciso alterar a velocidade com a qual ocorre uma dessas três fases. Ou até mais de uma, ao mesmo tempo. A lógica usada é: quanto mais rápido tudo isso acontecer, mais remédio será necessário tomar.

Por isso, um dos principais desafios da indústria farmacêutica está exatamente em reduzir essa velocidade, criando mecanismos chamados de slow release (liberação lenta). Um deles é o chamado OROS (Osmotic-controlled Release Oral Delivery System, ou “sistema de liberação oral controlado por osmose”), já usado em várias drogas (veja como ele funciona no quadro Drogas inteligentes). “Esse mecanismo torna possível uma diminuição no número vezes que é preciso tomar o medicamento e ajuda a manter os níveis da droga no sangue mais estáveis”, explica Eliana Benedictis, gerente médica do laboratório Janssen-Cilag Farmacêutica, que desenvolveu o sistema.

Além de mexer na estrutura da cápsula, como é o caso do OROS, há outras técnicas para aumentar o tempo de liberação da droga. “Já é possível desenvolver, por exemplo, substâncias que façam parte do remédio e que tenham afinidade com proteínas do sangue. Assim, a droga fica mais tempo na corrente sanguínea”, explica Karen de Marca, endocrinologista, membro da Sociedade Brasileira de Endocrinologia e Metabologia (SBEM). Há ainda a possibilidade de criar princípios ativos que, além de eficientes no tratamento de doenças, consigam se agarrar às células da parte do corpo onde irão atuar.

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